阿米替林是一种常用的三环类抗抑郁药,主要用于治疗各种类型的抑郁症,包括内因性抑郁症、更年期抑郁症、反应性抑郁症以及神经官能症的抑郁状态。以下是阿米替林的药效解析:
1. **药理作用**:
- 阿米替林具有抗抑郁、抗焦虑、镇静和镇痛作用。
- 它主要通过抑制神经元突触前膜对去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取,增加这两种神经递质在突触间隙的浓度,从而发挥抗抑郁作用。
2. **适应症**:
- 主要用于治疗各种抑郁症,特别是焦虑性或激动性抑郁症。
- 也可用于缓解慢性疼痛,如神经性疼痛。
- 对于小儿遗尿症和儿童多动症也有一定的治疗作用。
3. **药效特点**:
- 阿米替林的半衰期为31~46小时,因此药效持久。
- 口服吸收完全,8-12小时血药浓度达高峰。
- 在血中90%与血浆蛋白结合,部分经肝脏代谢为去甲替林,后者仍有抗抑郁作用。
- 由肾脏及肠道排出,排泄慢,24小时约排出40%,72小时排出60%,停药后仍可在尿中检出。
4. **用法用量**:
- 成人常用量为开始一次25mg,每日2-4次,然后根据病情和耐受情况逐渐增至每日150-300mg。
- 对于治疗小儿遗尿症,睡前服10-25mg。
5. **注意事项**:
- 阿米替林存在交叉过敏现象,对三环类某一药过敏者,对另一药也有可能过敏。
- 孕妇使用应慎重权衡利弊,哺乳期妇女应慎用。
- 老年病人因为代谢与排泄均下降,对本类药的敏感性增强,用量一定要减小。
6. **药效消失时间**:
- 根据文献报道,阿米替林的药效完全消失需3-4天。
总之,阿米替林是一种有效的抗抑郁药物,但使用时需遵循医嘱,注意剂量和注意事项。